Dược chiết xuất hạt dẻ ngựa

Dược lý học của hạt dẻ ngựa giải nén



Hấp thụ

Nó đã ban đầu được báo cáo rằng khả dụng sinh học của aescin là 12.5although tiếp theo nghiên cứu ở chuột cống đã báo cáo bioavailabilities nhỏ hơn 0,25%

Aescins từ hạt dẻ ngựa xuất hiện để được hấp thu kém

Sự khác biệt trong tỷ lệ hấp thu và các giá trị với Aescorin® (dạng chuẩn của hạt dẻ ngựa với 50 mg β-aescin) và Venostasin® (một công thức trì hoãn phát hành với 50 mg β-aescin) là không đáng kể.

Huyết thanh

Ở chuột, cô lập aescin Ia và isoaescin Ia được hấp thu ở một lượng uống 4mg/kg (tối đa giá trị của 7.1ng / mL và 43.8ng / mL, tương ứng).

Bổ sung 50mg β-aescin từ hạt dẻ ngựa đạt đến Ttối đa giá trị dưới ba giờ (2,3-2,9 h) đạt một Trung bình Ctối đa của 16.9-17.3ng/mL với một AUC24 h của 247.4-258.5ng/h/mL.

Các đỉnh núi chính xác trong huyết tương xuất hiện tùy thuộc vào độ rộng của sự biến đổi giữa các cá nhân.

Hai lần hàng ngày bổ sung β-aescin (50mg) cách nhau 12 giờ là đủ để duy trì một mức độ huyết thanh của trên 5ng/mL cho 24 giờ, như nó xuất hiện để yêu cầu 12 giờ cho các cành trong huyết thanh β-aescin để tiếp cận với đường cơ sở

Sự trao đổi chất

Aescin Ia được biết đến là rộng rãi chuyển hóa bởi lactobacillus brevis và ruột vi thành chất chuyển hóa khác nhau, bao gồm Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin tôi, và 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia có thể chuyển đổi thành Isoaescin Ia trong ống nghiệmvà trong các con chuột, và trong khi ngược lại phản ứng cũng có thể xảy ra ở một tỷ lệ thấp hơn.

Loại bỏ

Aescin Ia và Isoaescin Ia xuất hiện để có một chu kỳ bán rã trong khoảng 6-8 giờ

Cơ chế

Β-aescin đã được xác nhận để tăng độ nhạy của tế bào để thấm canxi mà dường như để áp dụng cho tất cả các thử nghiệm tế bào bao gồm các tế bào tim, bronciol tế bào, tế bào thần kinh, cơ xương tế bào

3 Sức khỏe tim mạch

Cơ chế

Trong tế bào nội mô chịu hypoxia (thiếu oxy), giảm dự kiến ở tế bào ATP nồng độ và sự gia tăng trong phospholipase một hoạt động2 xuất hiện để được attenuated với 100ng/mL (88nM) aescin, với các tác dụng tối đa tại 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) cũng là hiệu quả trong việc giảm một tuân thủ hypoxia-gây miễn dịch tế bào nội mạc.

Các tác dụng phụ của hypoxia (thiếu oxy) trên tế bào mạch máu sẽ xuất hiện để được giảm khi có aescin lưu hành quanh các tế bào thời hypoxia

Trong khi aescin không vốn đã sửa đổi các tác dụng thư giãn của acetylcholine trên nội mạc, khiếm khuyết nhìn thấy với pyrogallol đảo ngược một cách mà một lần nữa được ngăn ngừa bằng L-tên (aescin đã không thể bảo vệ thư giãn sự hiện diện của pyrogallol L-tên). Khi pyrogallol tạo ra các gốc tự do superoxide và làm giảm bioavailabilitywhile nitric oxide L-tên ngay ngăn cản tổng hợp, các tác dụng bảo vệ có thể được trung để bảo quản nitric oxide, mà là phổ biến cho các chất chống oxy hóa (hạt dẻ ngựa mà đã bị dính líu trong previousl).

Aescin xuất hiện để kích thích sản xuất oxit nitric từ các nội mạc trong ống nghiệm tại 1µM và nó đã được đưa ra giả thuyết rằng tính thấm tế bào nội mô tăng để canxi với aescincan gây ra tăng trong nội mô nitric oxide synthase (eNOS) hoạt động, từ eNOS là một canxi phụ thuộc enzyme

Aescin có thể nhạy cảm các tế bào nội mô để canxi dòng, mà kết quả trong sự gia tăng sản xuất oxit nitric

Aescin không sửa đổi co phản ứng bằng cách adrenalinealthough aescin chính nó dường như có khả năng ký kết hợp đồng thỏ veinsas cổng thông tin cũng như chó và humansaphenous tĩnh mạch, và tiềm năng con người dường như là một biến EC50 trong phạm vi 10-30µM. Mặc dù độ co tại tối đa hiệu quả được so sánh với 100nM thượng thận nồng độ có thể quá cao có liên quan đến uống bổ sung.

Aescin có khả năng làm tăng huyết áp, nhưng điều này đòi hỏi nồng độ trong máu là đơn đặt hàng của cường độ lớn hơn những gì được thấy trong máu với bổ sung hạt dẻ ngựa; thông tin này có thể không áp dụng để bổ sung trong con người

Aescin xuất hiện để tạo ra PGF2α, một Arachidonic acid prostaglandin.

Suy tĩnh mạch mãn tính

Suy tĩnh mạch mãn tính (CVI) là một điều kiện nơi các tĩnh mạch không thể đầy đủ bơm máu về tim, mà có xu hướng kết quả trong ngứa và sự đổi màu cũng như phù nề chân. Suy tĩnh mạch mạn tính là tình trạng suy tĩnh mạch mà được liên kết với, và CVI là một biến chứng thẩm Mỹ và y tế.

Các nghiên cứu đánh giá hiệu quả của hạt dẻ ngựa giải nén đối với giả dược lưu ý rằng nó là đáng kể hiệu quả khi chụp trong một khoảng thời gian 1-3 tháng trong việc giảm các triệu chứng của mãn tính chân suy. Trong khi đó xuất hiện để là thử nghiệm nhiều hơn một cách đáng kể trong sự tồn tại theo meta-phân tích, họ không có sẵn trực tuyến do được tiến hành bằng tiếng Đức. Nói meta-phân tích đã có thể để đánh giá 17 thử nghiệm được tiến hành trên hạt dẻ ngựa chiết xuất để điều trị suy tĩnh mạch mãn tính và ghi chú quan trọng giảm đau chân, phù nề, chân khối lượng (32,10 mL với 95% CI 13,49-50.72 ml) và cả hai mắt cá chân (4,71 mm với 95% CI 1,13-8.28 mm) và Ngưu (3.51 mm với 95% CI của 0,58 6,45 mm) chiều rộng cũng như ngứa so với giả dược.

Tương đối với giả dược, chiết xuất hạt dẻ ngựa ở liều uống tiêu chuẩn xuất hiện là có hiệu quả trong việc giảm tất cả các triệu chứng của suy tĩnh mạch mãn tính

Bổ sung một chiết xuất hạt giống có chứa aescin 50mg hai lần mỗi ngày cho 12 tuần ở người suy tĩnh mạch mãn tính lưu ý bổ sung đó là liên quan đến một sự giảm lớn hơn trong phù nề tương đối so với giả dược (9.8 mL ở giả dược, 43,8 mL với các bổ sung), nhưng vẫn là một tiềm năng tương đương với liệu pháp nén (vớ hoặc kết thúc tốt đẹp để thể chất nén chân). Nghiên cứu so sánh khác có ghi nhận rằng hạt dẻ ngựa (600mg) là ít hiệu quả hơn Pycnogenol (360 mg) trong việc giảm các triệu chứng chung và chân khối lượng và tương đối so với O-ß-hydroxyethyl rutosides (tổng hợp suy của rutin cho việc sử dụng của suy tĩnh mạch mãn tính), dường như họ có thể so sánh theo giá (cả hai thử nghiệm tiến hành ở Đức và không có sẵn trực tuyến).

Dựa trên bằng chứng hạn chế, những tiềm năng của hạt dẻ ngựa giải nén để điều trị tĩnh mạch mãn tính insufficency xuất hiện để được tương đương hoặc thấp hơn so với Pycnogenolvà so sánh với liệu pháp nén

4 Viêm và miễn dịch học

Cơ chế

Lưu ý rằng trong khi các tác dụng kháng viêm của aescin phụ thuộc vào các tuyến thượng thận, bổ sung không không inhernetly tăng lưu thông corticosterone cấp. Điều này dẫn đến giả thuyết aescin đó tăng cường tác động của hiện tại đã glucocorticoids là cơ chế do aescin (ức chế Phospholipase A2, NF-kB ức chế và giảm các yếu tố độ bám dính tế bào) cũng được nhìn thấy với glucocorticoids.

Trong vitro , aescin và corticosterone đều có thể ức chế kích hoạt đại thực bào (3ng/mL cho corticosterone) và 10µg/mL cho aescin trong khi kết hợp dường như synergistic, giảm bài tiết của nitric oxide (34.8%), TNF-α (24%), và IL-1β (46.7%) ở nồng độ của 1ng/mL (corticosterone) và 100ng/mL (aescin).

aescin 2mg/kg tiêm ba giờ sau khi viêm đã gây ra ở chuột (carrageenan) dường như không đủ để làm giảm viêm, và trong khi 1mg/kg corticosterone cũng không hiệu quả kết hợp giảm phù nề do viêm nhiễm gây ra bằng 52.86% và kết hợp đã được sử dụng ở những nơi khác synergistically ở chuột cống gặp sự cố rào cản võng mạc (một hậu quả của viêm).

Aescin dường như có đặc tính kháng viêm, và trong khi họ đang inhernetly yếu chúng xuất hiện để có thể tăng cường tác dụng kháng viêm corticosteroid ở nồng độ hợp lý. Điều này là có khả năng bổ sung có liên quan đến răng miệng

4.2. dị ứng

Loại hypersensitivities (viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, dị ứng hen suyễn, dị ứng thức ăn và sốc phản vệ) là phản ứng miễn dịch chủ yếu được điều tiết bởi tế bào mast và bạch cầu ái toan nơi IgE ràng buộc với thụ thể FcεRI gây ra một phản ứng miễn dịch khá nhanh; nó được chia thành một giai đoạn đầu (IgE ràng buộc để FcεRI) và một giai đoạn sau này (trung gian của phân bào phát hành từ các tế bào mast, là thoái hóa nghiêm trọng sau khi giai đoạn đầu) và các phản ứng viêm (gọi là dị ứng) có xu hướng để được điều trị với corticosteroid, chống sư và tế bào mast ổn định.

Trong một mô hình sốc phản vệ da thụ động (loại I quá mẫn cảm kiểu cho giai đoạn đầu) và viêm nhiễm gây ra ovalbumin airway (giai đoạn cuối), lượng tiêm β-Aescin (1,5-3mg/kg) là hiệu quả như thuốc tham khảo của 3mg/kg dexamethasone trong việc làm giảm phản ứng dị ứng da trong khi nó là một chút ít hiệu quả việc giảm sự xâm nhập tế bào lympho của phổi. Tác dụng chống dị ứng đã được ghi nhận ở những nơi khác so với hợp chất 48/80 với miệng aescin.

Β-Aescin dường như có tác dụng chống dị ứng mạnh và hiệu quả sau đây là uống bằng miệng. Trong khi tiêm không kém hiệu quả như corticosteroid, này tiềm năng tương đối có thể không chính xác phản ánh uống bổ sung (kể từ khi β-Aescin kém hấp thu)

5 Tương tác với hệ thống cơ quan

Tai

Trong điều kiện của suy tuần hoàn trong tai (rối loạn bên trong tai), bổ sung của 25mg aescin (mặc dù confounded với 450mg troxerutin) năm lần hàng ngày cho sáu tuần được liên kết với các cải tiến đáng kể trong buổi điều trần và tốt hơn thuốc tham khảo của 600mg pentoxifylline.

Được cho là mang lại lợi ích cho các rối loạn tai trong như họ có liên quan đến lưu lượng máu nghèo trong tĩnh mạch, nhưng các nghiên cứu chỉ confounded với một đại lý

Ruột

Điều trị bệnh trĩ là một trong những truyền thống được đề nghị sử dụng hạt dẻ ngựa, chủ yếu là vì họ là tắc nghẽn của của các tĩnh mạch quanh hậu môn canal và hạt dẻ ngựa được biết là giảm bớt tắc nghẽn tĩnh mạch.

Nó đã được báo cáo (thông qua một bài đánh giá, chính văn bản dưới đây) mà bổ sung hai tháng một bổ sung hàng ngày ba lần 40mg aescin được liên kết với các cải tiến đáng kể trong thẩm định nội soi, triệu chứng, và chảy máu (82% phản ứng với việc bổ sung liên quan đến 32% trong giả dược) với các lợi ích trong vòng một tuần của việc sử dụng bổ sung.

Hạt dẻ ngựa theo truyền thống được đề nghị cho bệnh trĩ. Trong khi không phải là rất nhiều bằng chứng thực tế nhìn vào vấn đề này, nghiên cứu duy nhất ghi nhận lợi ích đáng kể kết hợp với bổ sung

6 Tương tác với thẩm Mỹ

Da

Một tác dụng phụ của mãn tính veinous không đủ (trong đó hạt dẻ ngựa được xem là điều trị) là tĩnh mạch Suy tĩnh mạch, và do đó cách sử dụng hạt dẻ ngựa đôi khi được đề nghị cho dây tinh mạch trường do aescin nội dung.

Một nghiên cứu (đã đề cập trong một bài đánh giá và không thể truy cập trực tuyến) sử dụng oral liệu pháp của 20mg aescin ba lần hàng ngày để bổ sung ứng dụng tại chỗ trong 4,4 mL kem (2% aescin) hơn tám tuần báo cải tiến vào chân ngắt, kích thước và phù nề tương đối so với giả dược.

Do vai trò của nó trong Suy tĩnh mạch mạn tính, bổ sung hạt dẻ ngựa là suy nghĩ để giúp với các tĩnh mạch Suy tĩnh mạch (mà là một phổ biến-tác dụng phụ trong thời gian giữa đến cuối giai đoạn bệnh); Các bằng chứng rất hạn chế trên các chủ đề, nhưng nó cho thấy rằng nó là hiệu quả

7 Độc tố học và an toàn

Tổng quát

Meta-phân tích trên suy tĩnh mạch mãn tính (2006 version) chú ý nhiều nhất thường được báo cáo tác dụng phụ liên kết với hạt dẻ ngựa tiêu thụ là khiếu nại tiêu hóa, chóng mặt, buồn nôn, nhức đầu và pruritis. Thông thường, những tác dụng phụ đã không khác với giả dược (ngoài đường tiêu hóa compliants đôi khi được đáng kể).

Ngắn hạn sử dụng chiết xuất hạt dẻ ngựa được cho là thường an toàn, mặc dù có thể có nhiều tác dụng phụ tiêu hóa assocaited với hạt dẻ ngựa so với giả dược

Trường hợp nghiên cứu

Thành phần aesculetin được cho là có mặt với số lượng đủ để bất lợi có thể tương tác với warfarin liên quan để làm loãng máu.

Do hiệu ứng anticoagulating của aesculetin và tăng cường lưu lượng máu với aescins, người ta cho rằng hạt dẻ ngựa có thể có khả năng tương tác (ảnh) với các chất làm loãng máu pharamceutical như Warfarin

Tại một người với angiomyolipoma (khối u thận suy nghĩ để trình bày trong 0.13of dân số) mà được biết là được predisposed để aneurysm và xuất huyết, cách sử dụng một chiết xuất hạt dẻ ngựa (over-the-counter) suy nghĩ để đóng góp cho một vỡ quan sát của cho biết angiomyolipoma.

Một nghiên cứu trường hợp kết hợp chiết xuất hạt dẻ ngựa với vỡ một dạng khối u thận; nhân quả không đặt và chủ đề này không tốt khám phá vì nó áp dụng để chiết xuất hạt dẻ ngựa

Các thành phần β-aescin đã bị dính líu trong trường hợp liên lạc nổi mề đay (hives da liên quan với hen suyễn ngứa và đỏ và nghề nghiệp, cho thấy rằng nó có thể là một allergin.

Nó xuất hiện để bạn có thể bị dị ứng với β-aescin